Baklofen w leczeniu alkoholizmu

Baklofen to lek spazmolityczny (rozluźniający), stosowany w leczeniu spastyczności. Jest pochodną kwasu γ-aminomasłowego (GABA) zmniejszającą napięcie mięśni szkieletowych poprzez hamowanie odruchów na poziomie rdzenia kręgowego. Dokładny mechanizm działania nie został poznany. Baklofen jest agonistą GABA-B - pobudza receptory GABA, zlokalizowane pre- i postsynaptycznie. Jego działanie polega na osłabienia przekaźnictwa neuronalnego. W rezultacie następuje zmniejszenie napięcia mięśni. Lek wykazuje ogólne działanie hamujące na ośrodkowy ukłąd nerwowy, wywołując uspokojenie a czasem senność. Wchłania się szybko i całkowicie po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 2–3 h. t_1/2 we krwi wynosi 2,5–4 h. Metabolizowany jest w wątrobie jedynie w 15% a wydalany głównie przez nerki (70–80%), przede wszystkim w postaci niemetabolizowanej, co czyni go lekiem z wyboru w przypadku poalkoholowej marskości wątroby. Po 72 h niemal cała dawka zostaje wydalona z organizmu.

Korzystną cechą baklofenu jest niewywoływanie widocznej tolerancji, nawet po wielu latach stosowania. Baklofen stosowany jest w leczeniu stwardnienia rozsianego, stwardnienia zanikowego bocznego, diplegii spastycznej, neuralgii trójdzielnej i uporczywej czkawki. Baklofen znajduje również zastosowanie w leczeniu uzależnienia od alkoholu. Znane jest jego działanie znoszące objawy głodu alkoholowego – działanie to zostało odkryte przypadkowo przez francuskiego kardiologa uzależnionego od alkoholu – dr Oliviera Ameisena. 

Baklofen można stosować u osób które, z różnych względów, nie uzyskują korzystnych efektów psychoterapii uzależnienia od alkoholu.  

Stosowanie baklofenu u pacjentów uzależnionych od alkoholu:

Baklofen nie jest lekiem zarejestrowanym w Polsce do leczenia osób uzależnionych od alkoholu, jest natomiast stosowany z sukcesami w tym wskazaniu w USA i Francji. W październiku 2018 roku we Francji został po raz pierwszy w Europie w pełni zarejestrowany preparat baclofenu - Baclocur - do leczenia uzależnienia od alkoholu w dawce maksymalnej 80mg/d. Istnieje pewna liczba publikacji naukowych świadczących o jego skuteczności – publikacje są dostępne w internecie, poniżej kilka ciekawszych doniesień.

Stosowanie baklofenu u osób uzależnionych podejmowane jest za zgodą pacjenta w trybie off-label.

Istnieą cztery przypadki stosowania leków poza ściśle zarejestrowanymi wskazaniami - off label:

1. stosowanie produktu leczniczego w sposób lub z użyciem drogi podania niewymienionej w Charakterystyce Produktu Leczniczego;
2. stosowanie leku zgodnie z zarejestrowanym wskazaniem u pacjentów, dla których nie zostało ustalone dawkowanie;
3. stosowanie leku we wskazaniu, które nie zostały wymienione w Charakterystyce Produktu Leczniczego, ale co do którego istnieją rzetelne dane potwierdzające jego bezpieczeństwo i skuteczność;
4. stosowanie leku w nowym wskazaniu, które nie zostało do tej pory udowodnione, ale co do którego istnieją naukowe podstawy pozwalające oczekiwać, iż będzie ono skuteczne i bezpieczne

Klinicznie obserwowane objawy działania baklofenu:

- zmniejszenie napięcia, rozluźnienie fizyczne i emocjonalne

- działanie przeciwlękowe

- zmniejszenie objawów abstynencyjnych, głodu alkoholowego

- poprawa nastroju

- zmniejszenie chęci wypicia alkoholu już w trakcie spożywania alkoholu

- lek można stosować u osób z poalkoholową marskością wątroby - nie wpływa negatywnie na czynność wątroby

Dawkowanie według ulotki leku:

Początkowo 5 mg 3×/dobę, następnie stopniowo co 3 dni zwiększać dawkę o 5 mg aż do uzyskania pożądanego efektu (zwykle przy dawce 30–75 mg/dobę); dawka maksymalna wynosi 100 mg/dobę (wg wskazań francuskich dawka maksymalna to 80mg/dobę)

Działania niepożądane:

Lek może powodować różne działania niepożądane – dokładniejsze informacje w ulotce leku.

Lek może upośledzać zdolność kierowania pojazdami i obsługę urządzeń mechanicznych.

Doniesienia na temat baklofenu dostępne w internecie:

 - Effectiveness and safety of baclofen in the treatment of alcohol dependent patients. Leggio L, Garbutt JC, Addolorato G., CNS Neurol Disord Drug Targets. 2010 Mar;9(1):33-44.

 - Clinical Experience With Baclofen in the Management of Alcohol-dependent Patients With Psychiatric Comorbidity, A Selected Case Series, G.M. Dore; K. Lo; L. Juckes; S. Bezyan; N. Latt, Disclosures, Alcohol Alcohol. 2011;46(6):714-720. 

 - 12th World Congress of Biological Psychiatry, High-Dose Baclofen Supports Abstinence in Alcoholism, Pam Harrison

Informacje na temat leku pochodzą z różnych źródeł internetowych - m.in. Wikipedia, eMPendium